Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
Captopril
- Drug (nombre comercial): Captopril (Capoten)
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Vida media y farmacocinética:
- Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1 hora. La presencia de alimentos reduce la absorción en un 30-40%.
- En adultos, la vida media efectiva < 3 horas (no es posible determinar con precisión la vida media).
- En un período de 24 horas, el 95% de la dosis observada se elimina en la orina.
- Reducción de la presión arterial máxima a los 60-90 minutos después de la administración oral, duración del efecto dependiente de la dosis.
- La reducción de la presión arterial puede ser progresiva.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión.
- Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.
- Para mejorar la supervivencia después de un infarto de miocardio en pacientes clínicamente estables.
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Dosificación para HTA:
- Se debe tomar 1 hora antes de las comidas y la dosis debe ser individualizada.
- La dosis inicial es de 25 mg dos o tres veces al día. La dosis puede aumentarse a 50 mg dos o tres veces al día. El rango de dosis habitual es de 25 a 150 mg dos o tres veces al día.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los IECA pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo.
- Pacientes con insuficiencia renal: se debe reducir la dosis diaria inicial, se deben utilizar incrementos más pequeños para la titulación y se debe calcular la dosis mínima efectiva.
Enalapril
- Drug (nombre comercial): Enalapril (Vasotec)
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Vida media y farmacocinética:
- Después de la administración oral, las concentraciones séricas máximas se alcanzan en el plazo de 1 hora.
- Principalmente renal, el 94% de la dosis se recupera en la orina y las heces.
- La vida media efectiva después de dosis múltiples es de 11 horas.
- Con TFG ≤ 30 mL/min, el tiempo hasta la concentración máxima y el estado estable se retrasan.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión.
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Dosificación para HTA:
- Administrar 10–40 mg por día en una o dos dosis divididas. La dosis diaria no debe superar los 50 mg.
- Puede ser necesario reducir la dosis o suspender el tratamiento en algunos pacientes que presenten aumentos de la urea en sangre y la creatinina sérica.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los IECA pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo. Se ha detectado enalapril en la leche materna humana.
- La selección de la dosis para pacientes de edad avanzada debe ser cautelosa, comenzando generalmente con el extremo inferior del rango de dosificación.
Lisinopril
- Drug (nombre comercial): Lisinopril (Prinivil; Zestril)
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Vida media y farmacocinética:
- Alcanza concentraciones séricas máximas en 7 horas.
- En dosis múltiples, la vida media efectiva de acumulación es de 12 horas.
- Se excreta principalmente a través de los riñones.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión.
- Como terapia coadyuvante en el manejo de la insuficiencia cardíaca que no responde a diuréticos y digitálicos.
- IAM agudo : para el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables, para mejorar la supervivencia.
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Dosificación para HTA:
- La dosis inicial es de 10 mg una vez al día, el rango de dosis habitual es de 20 a 40 mg diarios en una dosis única.
- En los pacientes que toman un diurético, la dosis debe ajustarse según la respuesta de la presión arterial y, idealmente, se debe suspender el diurético.
- En los pacientes con un aclaramiento de creatinina ≤ 10 ml/min, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg, que puede aumentarse hasta un máximo de 40 mg diarios.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los IECA pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo.
- La selección de la dosis para pacientes de edad avanzada debe comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación.
Benazepril
- Drug (nombre comercial): Benazepril (Lotensin)
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Vida media y farmacocinética:
- Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 0,5 y 1 hora.
- La vida media efectiva en adultos después de dosis múltiples es de 10 a 12 horas.
- Se elimina predominantemente por excreción renal en sujetos con función renal normal.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o en combinación con diuréticos tiazídicos.
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Dosificación para HTA:
- La dosis inicial para adultos que no reciben un diurético es de 10 mg una vez al día. El rango de mantenimiento habitual es de 20 a 40 mg por día en una o dos dosis iguales.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los IECA pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo.
- En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤30 ml/min/1,73 m²), los niveles máximos y la semivida inicial aumentan, por lo que el tiempo hasta alcanzar el estado estacionario puede retrasarse. La dosis inicial recomendada en estos pacientes es de 5 mg una vez al día. La dosis puede ajustarse hacia arriba hasta que se controle la presión arterial o hasta una dosis diaria total máxima de 40 mg.
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Drug (nombre comercial) |
Vida media y farmacocinética | Indicaciones | Dosificación para HTA | Ajustes de dosis para poblaciones especiales |
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| Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) | ||||
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Fosinopril (Monopril) |
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La dosis inicial es de 10 mg una vez al día, tanto como monoterapia como cuando el fármaco se añade a un diurético. |
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Moexipril (Univasc) |
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Tratamiento de la hipertensión. | La dosis inicial en pacientes que no reciben diuréticos es de 7,5 mg 1 hora antes de las comidas, una vez al día. El rango de dosis recomendado es de 7,5 a 30 mg diarios en una o dos dosis divididas. Lo ideal es suspender el tratamiento con diuréticos o utilizar una dosis inicial de 3,75 mg bajo supervisión médica. Para pacientes con un aclaramiento de creatinina ≤ 40 ml/min/1,73 m², la dosis inicial recomendada es de 3,75 mg una vez al día, que puede ajustarse hasta una dosis diaria máxima de 15 mg. |
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Perindopril (Aceon) |
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La dosis inicial es de 4 mg una vez al día. Puede aumentarse gradualmente hasta controlar la presión arterial hasta un máximo de 16 mg por día. El rango de dosis habitual es de 4 a 8 mg en una sola dosis diaria. Puede administrarse en dos dosis divididas. |
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Quinapril (Accupril) |
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La dosis inicial para pacientes que no toman diuréticos es de 10 a 20 mg una vez al día. La dosis se ajusta según la presión arterial medida en los valores máximo y mínimo. |
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Ramipril (Altace) |
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La dosis inicial para pacientes que no reciben diuréticos es de 2,5 mg una vez al día. La dosis se ajusta según la respuesta de la presión arterial. La dosis de mantenimiento habitual es de 2,5 a 20 mg una vez al día en una dosis única o dividida en dos dosis iguales. |
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Trandolapril (Mavik) |
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La dosis inicial en pacientes que no reciben diuréticos es de 1 mg una vez al día en pacientes que no son de raza negra y de 2 mg en pacientes de raza negra. La dosis se ajusta según la presión arterial. |
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Antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II)
Irbesartán
- Drug (nombre comercial): Irbesartán (Avapro)
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Vida media y farmacocinética:
- Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron entre 1,5 y 2 horas después.
- La vida media de eliminación terminal promedio es de 11 a 15 horas.
- Se elimina principalmente por excreción biliar y renal.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o con otros agentes antihipertensivos.
- Nefropatía en pacientes diabéticos tipo 2. Indicado para el tratamiento de pacientes con creatinina sérica elevada y proteinuria > 300 mg/día. Reduce la velocidad de progresión de la nefropatía.
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Dosificación para HTA:
- La dosis inicial es de 150 mg una vez al día. En los pacientes que requieren una mayor reducción de la presión arterial, la dosis debe aumentarse a 300 mg una vez al día.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el embarazo durante el segundo y tercer trimestre, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo.
- Nefropatía en pacientes diabéticos tipo 2: la dosis de mantenimiento es de 300 mg una vez al día.
- Niños (6 a 12 años): dosis inicial de 75 mg, hasta 150 mg una vez al día. Niños de 13 a 16 años: dosis inicial de 150 mg una vez al día, que se puede ajustar a 300 mg una vez al día; no se recomiendan dosis más altas.
- Dosis inicial más baja para pacientes con depleción de volumen intravascular o sal.
Losartán
- Drug (nombre comercial): Losartán (Cozaar)
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Vida media y farmacocinética:
- Después de la administración oral, las concentraciones máximas medias se alcanzaron en 1 hora.
- La vida media terminal es de 2 horas.
- Se elimina principalmente por excreción biliar y renal.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o con otros agentes antihipertensivos, incluidos los diuréticos.
- Pacientes hipertensos con hipertrofia del VI : reduce el riesgo de accidente cerebrovascular, aunque hay alguna evidencia de que esto no se aplica a los pacientes de raza negra.
- Nefropatía en pacientes diabéticos tipo 2: reduce la tasa de progresión de la nefropatía medida por la duplicación de la creatinina sérica o enfermedad renal terminal.
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Dosificación para HTA:
- La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, y se utilizan 25 mg en pacientes con posible depleción del volumen intravascular y en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática. Puede administrarse dos veces al día con dosis totales de 25 mg a 100 mg.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el embarazo durante el segundo y tercer trimestre, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo.
- Pacientes hipertensos pediátricos (6 años y mayores): la dosis inicial es de 0,7 mg/kg una vez al día (hasta 50 mg en total) administrada en forma de comprimido o suspensión.
- Pacientes hipertensos con hipertrofia del VI : la dosis inicial es de 50 mg una vez al día. Según la respuesta de la presión arterial, se debe añadir hidroclorotiazida 12,5 mg al día y/o se debe aumentar la dosis de losartán a 100 mg una vez al día, seguido de un aumento de hidroclorotiazida a 25 mg una vez al día.
Valsartán
- Drug (nombre comercial): Valsartán (Diovan)
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Vida media y farmacocinética:
- Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 2 y 4 horas después.
- La vida media de eliminación promedio es de aproximadamente 6 horas.
- Se elimina principalmente en las heces y la orina.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o con otros agentes antihipertensivos.
- Insuficiencia cardíaca: se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, reduce las hospitalizaciones.
- Post- IM : se utiliza para reducir la mortalidad cardiovascular.
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Dosificación para HTA:
- La dosis inicial es de 80 mg o 160 mg una vez al día en pacientes que no presentan depleción de volumen. Puede utilizarse en un rango de dosis de 80 mg a 320 mg una vez al día.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- Cuando se utilizan durante el embarazo durante el segundo y tercer trimestre, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar lesiones e incluso la muerte al feto en desarrollo.
- Se debe tener cuidado al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática o renal grave.
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Drug (nombre comercial) |
Vida media y farmacocinética | Indicaciones | Dosificación para HTA | Ajustes de dosis para poblaciones especiales |
|---|---|---|---|---|
| Antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II) | ||||
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Candesartán cilexetilo (Atacand) |
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La dosis inicial es de 16 mg una vez al día. Puede administrarse una o dos veces al día en dosis que varían entre 8 y 32 mg. El efecto suele aparecer en el plazo de dos semanas y la reducción máxima de la presión arterial se produce en el plazo de cuatro a seis semanas. |
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Eprosartán (Teveten) |
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Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o en combinación con otros antihipertensivos, como diuréticos y bloqueadores de los canales de calcio. | La dosis inicial es de 600 mg una vez al día. Puede administrarse una o dos veces al día en dosis que varían entre 400 mg y 800 mg. |
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Olmesartán medoxomilo (Benicar) |
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Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o con otros agentes antihipertensivos. | La dosis inicial es de 20 mg una vez al día. En el caso de pacientes que requieran una mayor reducción de la presión arterial, la dosis puede aumentarse a 40 mg. |
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Telmisartán (Micardis) |
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Tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o con otros agentes antihipertensivos. | La dosis inicial es de 40 mg una vez al día. La respuesta de la presión arterial depende de la dosis en un rango de 20 a 80 mg. |
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Inhibidor directo de la renina
Aliskiren
- Drug (nombre comercial): Aliskiren (Tekturna)
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Vida media y farmacocinética:
- Se absorbe poco (biodisponibilidad aproximada del 2,5%) con una vida mediaLos niveles sanguíneos estables se alcanzan en aproximadamente 7 a 8 días. de acumulación aproximada de 24 horas.
- Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas de aliskiren se alcanzan en 1 a 3 horas
- Cuando se toma con una comida rica en grasas, el AUC y la Cmax medios de aliskiren disminuyen en un 71% y un 85% respectivamente.
- Una cuarta parte de la dosis absorbida aparece en la orina como fármaco original.
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Indicaciones:
- Tratamiento de la hipertensión.
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Dosificación para HTA:
- Dosis inicial: 150 mg una vez al día.
- Si la presión arterial permanece descontrolada, aumentar la dosis hasta 300 mg (disponible en comprimidos de 150 mg y 300 mg).
- Puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. No se ha estudiado adecuadamente el uso con dosis máximas de IECA.
- Los pacientes deben establecer un patrón de rutina para tomar aliskiren en relación con las comidas. Las comidas ricas en grasas reducen sustancialmente la absorción.
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Ajustes de dosis para poblaciones especiales:
- No es necesario ajustar la dosis inicial en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal de leve a grave o insuficiencia hepática de leve a grave.
- Se debe tener cuidado al administrar aliskiren a pacientes con insuficiencia renal grave, ya que la experiencia clínica con dichos pacientes es limitada.
- Pacientes pediátricos: No se ha investigado la farmacocinética de aliskiren en pacientes < 18 años de edad.
- Madres lactantes: Se desconoce si el aliskiren se excreta en la leche materna. Debido a los posibles efectos adversos en el lactante, se debe decidir si se debe interrumpir la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
- Raza: Las diferencias farmacocinéticas entre los negros, los caucásicos y los japoneses son mínimas.
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